Nefazodone: penggunaan dan efek samping dari antidepresan ini
Ada beberapa psikofarmaka yang telah dikembangkan sepanjang sejarah untuk mengobati berbagai gangguan dan penyakit, baik fisik maupun mental. Di antara gangguan mental yang berbeda, depresi adalah salah satu yang paling umum, yang telah menyebabkan sintesis berbagai jenis zat untuk memerangi gejala mereka.
Salah satunya adalah nefazodone, antidepresan yang sedikit diketahui dan digunakan yang akan kita bicarakan di artikel ini.
- Mungkin Anda tertarik: "Obat psikotropika: obat yang bekerja di otak"
Nefazodone: karakteristik dasar obat
Nefazodone adalah obat psikotropika tipe antidepresan, berasal dari fenilpiperazin dan disintesis dengan tujuan mengurangi dan mengobati simtomatologi depresi: suasana hati rendah, kurangnya motivasi, anhedonia, pasif dan masalah tidur, antara lain.
Ini adalah bagian dari apa yang disebut antidepresan atipikal, karena mekanisme kerjanya tidak bertepatan dengan antidepresan lainnya. Secara khusus, itu akan menjadi bagian dari kelompok obat yang dikenal sebagai inhibitor lemah dari reuptake serotonin, noradrenalin dan dopamine atau SDRI, seperti Mazindol. Zat lain memiliki fungsi yang sama meskipun mereka bertindak melalui mekanisme aksi yang berbeda, seperti ketamin, kokain dan ekstasi.
Seperti kebanyakan antidepresan, diperlukan waktu untuk membuat perubahan otak yang diperlukan untuk memvisualisasikan efek nyata, kali ini sekitar empat minggu. Obat ini adalah antidepresan yang efektif, yang juga memiliki dengan keuntungan tidak menghasilkan perubahan pada tingkat seksual, kenaikan berat badan atau perubahan nafsu makan.
Namun, meskipun ini adalah antidepresan yang efektif, resepnya tidak biasa dan faktanya antara 2003 dan 2004 pemasarannya dihentikan di berbagai negara (termasuk Spanyol dan Amerika Serikat) karena terbukti dapat menimbulkan risiko tinggi terhadap kesehatan. Menjadi sangat beracun pada tingkat hati, bahkan dapat menyebabkan kematian.
- Artikel Terkait: "Jenis-jenis antidepresan: karakteristik dan efek"
Mekanisme aksi
Mekanisme utama dari tindakan nefazodone adalah aksinya pada reseptor dari berbagai monoamina: serotonin, dopamine dan noradrenalin. Dengan cara yang mirip dengan MAOI non-selektif, aksi dari tiga monoamina utama meningkat tetapi pada tingkat yang lebih lemah dan terkontrol.
Ini terutama bertindak sebagai antagonis reseptor 5-HT2 serotonin pada tingkat postsynaptic pada saat yang sama yang menghambat reuptake yang sama. Ini menghasilkan peningkatan kadar serotonin otak. Ini juga membantu menghambat reuptake noradrenalin dan dopamine, meskipun pada tingkat yang jauh lebih rendah. Akhirnya, juga memiliki efek sedikit pada tingkat histamin dan asetilkolin , tetapi yang terakhir ini praktis tidak dapat diukur.
Penggunaan dan aplikasi obat ini
Nefazodone terutama dikenal sebagai antidepresan, dengan depresi besar menjadi indikasi utamanya. Ini juga digunakan dalam sindrom pramenstruasi atau jenis depresi lainnya, seperti yang terkait dengan penderitaan berbagai patologi. Namun, selain aktivitas pada gangguan depresi , obat ini dapat berguna dalam pengobatan psikopatologi dan masalah lainnya.
Di antara mereka kita dapat melihat bahwa nefazodone berguna dalam pengobatan berbagai masalah kecemasan dan gangguan stres pasca-trauma, serta masalah insomnia, meskipun meningkatkan latensi tidur REM.
Efek samping dari antidepresan ini
Meskipun kegunaannya besar, konsumsi nefazodone dapat menghasilkan berbagai efek samping dan dalam beberapa kasus memiliki risiko, terdapat kontraindikasi yang berbeda.
Efek samping paling umum dari nefazodon mereka adalah mulut kering dan kantuk, bersama dengan mual dan pusing. Kehadiran kebingungan, masalah penglihatan dan kelemahan juga relatif umum. Jarang, hipotensi dan bradikardia telah diamati, sesuatu yang berbahaya terutama bagi mereka yang sudah menderita sakit jantung.
Namun, masalah paling serius yang terkait dengan obat ini (dan yang sebenarnya menyebabkan mengganggu komersialisasi) adalah hepatotoksisitasnya yang tinggi. Dalam beberapa kasus gagal hati telah diamati yang bahkan dapat menyebabkan kematian, atau penyakit kuning. Itu sebabnya jika diresepkan (sesuatu yang tidak terlalu biasa), kontrol terus menerus atas keadaan kesehatan hati harus dilakukan pasien, melakukan tes secara berkala. Ini juga dapat memiliki efek ginjal, dengan menghilangkan obat terutama dengan rute ini.
Aspek lain yang perlu dipertimbangkan adalah risiko menderita sindrom serotonin, masalah yang berasal dari kelebihan serotonin (sering disebabkan oleh overdosis atau interaksi dengan obat dan obat lain) dapat menyebabkan kecemasan, gangguan kesadaran, hiperaktif, tremor, muntah , takikardia, inkoordinasi, midriasis, kejang, masalah pernapasan atau bahkan kematian.
Kontraindikasi
Mengenai kontraindikasi, salah satu yang utama terjadi pada orang-orang yang sudah menderita masalah hati, serta gangguan koroner. Juga merupakan kontraindikasi bagi orang yang menggunakan obat-obatan tertentu dan terutama MAOI, karena dapat menghasilkan sindrom serotonin dan bahkan menyebabkan kematian.
Administrasi dengan SSRI tidak disarankan , karena mereka berinteraksi. Demikian juga, beberapa retrovirals seperti yang digunakan dengan HIV berinteraksi dengan zat ini, yang diperlukan bahwa jika nefazodone digunakan (untuk mengobati depresi terkait dengan kondisi penyakit ini) dosis dan interaksi yang mungkin diatur untuk sebagian besar.
Anak-anak dan wanita hamil sebaiknya tidak meminum obat ini. Selain itu, orang dengan epilepsi atau riwayat usaha bunuh diri tidak boleh menggunakan obat ini atau melakukannya dengan sangat hati-hati. Umumnya, tidak dianjurkan pada gangguan bipolar.
Referensi bibliografi:
- Jufe, G. (2001). Psikofarmakologi Praktis. Buenos Aires, Editorial Polemos.
- McConville, B.J.; Chaney, R.O.; Browne, K.L. et al. (1998). Antidepresan baru - melampaui antidepresan inhibitor serotonin reuptake selektif. Ped Clin North Am.45: 1157-71.
- Tatsumi, M.; Groshan, K.; Blakely, R.D. & Richelson, E. (1997). «Profil Farmakologi Antidepresan dan Senyawa Terkait pada Pengangkut Monoamina Manusia.». Eur J Pharmacol.340 (2-3): 249-258.
